Djeluju li čepići od konoplje? [analne i vaginalne]

Čepići od konoplje sve su popularniji, no kako i u kojoj mjeri djeluju, ostaje misterij. Uz kontradiktorne tvrdnje zagovornika i skeptika o rektalnoj bioraspoloživosti THC-a, intoksikaciji (ili nedostatku iste) i ublažavanju simptoma neizlječivih bolesti, vrijeme je da naučimo što zapravo znamo o ovoj metodi korištenja konoplje.

Klinička istraživanja o čepićima od konoplje još su ograničena. Većina dostupnih podataka odnosi se na pokuse na životinjama, a ne na ljudima koji zapravo koriste ove čepiće. Unatoč izrazitom nedostatku kliničkih studija, anegdotski podaci o pacijentima često su vrlo pozitivni. Velika većina prijava pacijenata ima jednu zajedničku stvar: izostanak intoksikacije, obično uzrokovane pušenjem ili konzumacijom konoplje bogate THC-om.

Odsutnost “oštećenja mozga” ukazuje na to da čepići od konoplje ne raspoređuju sistemsku dozu konoplje – potvrđujući početne nalaze istraživanja o ograničenoj bioraspoloživosti. To sugerira da čepići djeluju više s lokalnim učinkom, a ne kao transdermalni flaster koji sustavno distribuira lijek kroz krvotok.

Zašto čepići od konoplje?

Rektalni i vaginalni čepići se već desetljećima koriste kod pacijenata koji iz ovih ili onih razloga ne mogu uzimati konoplju oralno. Zdjelična regija sadrži matriks živaca koji putuju do nogu i uz kralježnicu, a debelo crijevo sadrži kanabinoidne receptore (CB1 i CB2) koji posreduju u mnogim učincima THC-a.

Čepići od konoplje izrađuju se kombiniranjem ulja punjenih konopljom koja se stvrdne na niskim temperaturama. Rektalni unos konopljinog ulja može aktivirati kanabinoidne receptore koji se tamo nalaze, što može pogodovati lokalnim stanjima kao što su hemoroidi ili akutna upala [6]. Rektum također sadrži brojne ključne žile koje opskrbljuju krvlju cijelo tijelo, ali čini se da supozitoriji olakšavaju apsorpciju kanabinoida u krvotok.

Iako su učinkoviti samo lokalno, a ne sustavno, čepići mogu ponuditi učinkovitu alternativu pacijentima koji pate od stanja u kojima ne mogu uzimati lijekove oralno [1]. Problemi s okusom, jaka mučnina ili povraćanje, problemi s jednjakom ili gastrointestinalnim traktom i mnogi drugi simptomi mogu biti razlozi zašto pacijenti ne mogu uzimati lijekove oralno.

Čepići od konoplje se ne preporučuju oboljelima od raka koji idu na kemoterapiju. Prema dr. Bonni Goldstien, “kemoterapija uzrokuje stanjivanje i pražnjenje stanica sluznice (koje su tkivo usta i rektuma), a također smanjuje sposobnost imunološkog sustava da se bori protiv infekcija”, a ubrizgavanje čepića može uvesti bakterije koje uzrokuju infekcije.

Tko može imati koristi?

Bez obzira apsorbiraju li se kanabinoidi u krvotok iz rektuma ili ne, mnogi entuzijasti čepića izvještavaju o jakim, lokaliziranim, nepsihotropnim učincima na niz bolova u srednjem i donjem dijelu tijela. CBD čepići su manje popularni jer se CBD ulje inače može konzumirati i oralno, za razliku od THC proizvoda koji su inače psihotropni.

Analni čepići

Muškarci i žene prijavili su korištenje rektalnih čepića za liječenje analnih fisura, upale hemoroida, probavnih problema, Crohnove bolesti i IBS-a, išijasa, sindroma nemirnih nogu, bolova u donjem dijelu leđa, problema s prostatom i postoperativne boli. Rektalni čepići se također koriste kao mast za ublažavanje boli tijekom analnog odnosa.

Vaginalni čepići

Vaginalni čepići se koriste za ublažavanje menstrualnih grčeva, bolova u trbuhu, endometrioze, nelagode u zdjelici, postkoitalne boli ili upale, suhoće rodnice i bolova tijekom seksa, kao i za opuštanje i povećanje seksualnosti.

Naravno, doziranje kroz vaginu ili rektum nije tako jednostavno kao pušenje ili uzimanje tableta. Kanabinoidi su složene molekule i još mnogo toga treba naučiti, znanstveno i pragmatično, o učinkovitosti različitih sustava isporuke, uključujući čepiće od konoplje.

Do danas, kliničke studije nisu pokazale rektalnu bioraspoloživost nereguliranog THC-a [2,7]. I premda je moguće da bi kanabinoidi mogli utjecati na lokalne puteve u debelom crijevu i drugdje, ti putovi još nisu proučavani. Iako su mnoga anegdotska izvješća pozitivna, postoje značajna odstupanja u uočenoj učinkovitosti [9]. Potrebno je mnogo više istraživanja kako bi se bolje razumjelo kako ova metoda funkcionira (ili uopće ne radi).

Ali pacijenti ne moraju čekati da dođu svi rezultati. Ako ste znatiželjni, možete isprobati čepiće. Vjerojatno nećete biti “pogođeni”, kaže legendarni Tommy Chong, koji čepiće od konoplje koristi pod liječničkim nadzorom. Iako se možda osjećate kao da imate “zapanjenu zadnjicu”, kaže Chong sa smiješkom, što nije nužno loše.

Kako sami da napravite čepiće od konoplje

Gdje kupiti čepiće od konoplje ako želite svoje ulje uliti u čepiće kod kuće? Imate nekoliko mogućnosti: možete ih pronaći u lokalnoj ambulanti, naručiti ih na internetu ili sami napraviti od nekoliko jednostavnih sastojaka.

Što trebaš

• THC ili CBD ulje punog spektra (može biti i smola)
• Baza (preporučamo organski kakao maslac ili kokosovo ulje)
• Kalupi za čepiće (mogu biti metalni, silikonski ili plastični)

Izrada čepića od konoplje

• Malo zagrijte podlogu u tavi
• Dodajte ulje konoplje po želji i dobro promiješajte
• Smjesu ulijte u kalup za čepiće i stavite u zamrzivač

Savjeti i upute za uporabu

• Dok je početak učinaka vrlo varijabilan, korisnici obično prijavljuju početak učinka unutar 30-60 minuta za vaginalnu primjenu i 15-30 minuta za rektalnu primjenu.
• Podloga će se brzo otopiti u dodiru s toplom kožom, stoga držite sčepiće u zamrzivaču dok ne budete bili spremni da ih koristite.
• Izlijevanje možete spriječiti tako da tijekom umetanja ležite u vodoravnom položaju i tako ostanete najmanje 15-30 minuta.
• Pokušajte ih prvo koristiti noću. Uvijek je bolje biti svjestan mogućih učinaka prije svakodnevne upotrebe.
• Zabilježite svoja iskustva u dnevnik kako biste identificirali svoje obrasce i najbolje prakse.

Kako to izgleda u praksi?

Klinička istraživanja

Brojne studije dovele su u pitanje rektalnu bioraspoloživost THC-a. U studiji iz 1985., istraživači nisu pronašli cirkulirajući Δ9 THC u krvnoj plazmi nakon rektalne primjene THC-a. Farmakolog i istraživač dr. Mahmoud ElSohly sa Sveučilišta Mississippi kaže da se THC u komercijalno dostupnim formulacijama uopće ne apsorbira u krvotok kroz rektum.

ElSohly tvrdi da je svaka intoksikacija mozga koja se javlja pri korištenju čepića od konoplje posljedica placebo učinka, a ne aktivacije kanabinoidnih CB1 receptora u mozgu – zbog čega se osjećamo opijeni THC-om.

Zanimljivo je da je kasnija studija pokazala da je kemijski modificirana verzija THC-a nazvana THC-HS biodostupna u rektumu. Jantarna kiselina, međuprodukt u razgradnji šećera, slabo je topiva u vodi, što joj omogućuje da se apsorbira kroz sluznicu rektuma. Prvi ga je sintetizirao ElSohly Laboratiries Inc.

Za razliku od konvencionalnog THC-a, utvrđeno je da se THC lako prenosi iz hemisukcinatnog estera i apsorbira u sluznicu rektalne sluznice [7], a zatim ulazi u cirkulaciju kao Δ9 THC. Kao rezultat toga, većina THC-a izbjegava metabolizam prvog prolaza i ne pretvara se u jetri u svoj psihotropno jači metabolit, 11-hidroksi-THC [5].

“ElSohly tvrdi da je svaka intoksikacija koja se javlja pri korištenju čepića od konoplje posljedica placebo učinka. ”

Rezultati okvirne studije iz 1996. podržavaju ideju da bi rektalno primijenjen THC-HS mogao poboljšati simptome spastičnosti, ukočenosti i boli, a da pritom ne uzrokuje mjerljive razlike u kardiovaskularnoj funkciji, koncentraciji i raspoloženju sudionika, drugim riječima, nema znakova intoksikacija.

Godine 2018. ElSohly i njegov tim otkrili su da koncentracija Δ9 THC-a u krvnoj plazmi nakon rektalne primjene THC-HS supozitorija iznosi približno 70-80% bioraspoloživosti, što je gotovo 2,5 puta više od oralno uzetih THC kapsula. Dakle 2,5 puta manje konoplje ide u otpad.

Iako nije bilo izvješća o trovanju kod ispitanika, u radu je navedeno da je učinak prvog prebacivanja bio “znatno smanjen”, iako nije u potpunosti eliminiran. To znači da bi neki blagi psihotropni učinci 11-hidroksi-THC još uvijek mogli biti mogući s formulacijom THC-HS, ali je potrebno više studija da se to potvrdi.

ElSohlyjevo istraživanje moglo bi imati velike implikacije na oboljele od raka i druge koji pate od stanja koja mogu zahtijevati vrlo visoke doze kanabinoida, ali ne mogu pušiti ili uzimati lijekove. THC-HS je patentirana molekula i može se pripremiti samo uz licencu Sveučilišta Mississippi.

Smanjenje boli i zadovoljstvo

Pacijenti s rakom i ljudi s ugroženim gornjim dijelom gastrointestinalnog trakta vjerojatno će morati pričekati neko vrijeme prije nego što pripravci THC-HS postanu komercijalno dostupni. U međuvremenu su u upotrebi domaći čepići od konoplje s THC-om.

Ben Odell, direktor sadržaja u Foria Wellnessu i proizvođač konoplje sa sjedištem u Kaliforniji i Coloradu, kaže da je najbolji način za konceptualizaciju učinaka čepića razmišljati o njima kao o moćnim lokalnim supstancama – samo za internu upotrebu. Baš kao što lokalno primijenjene tvari djeluju u interakciji s kanabinoidnim receptorima u koži, tako rektalni čepići ciljaju na živčane završetke i kanabinoidne receptore u tkivu debelog crijeva.

“Svi raspravljaju o rektalnoj apsorpciji THC-a i da li se ekstrakti ulja hašiša i druge formulacije apsorbiraju u krvotok ili ne. Međutim, ne zanima nas kako omamiti ljude “, kaže Odell. Umjesto toga, fokus im je na stvaranju proizvoda koji ublažavaju bol i nelagodu u donjem dijelu tijela, kao i proizvoda koji povećavaju intimni užitak.

“Odell kaže da kupci i osoblje Forie eksperimentiraju sa čepićima od konoplje kako bi ublažili druge probleme s donjim dijelom tijela kao što su grčevi, upala i nelagoda u zdjelici – s dobrim rezultatima.”

Foria je u početku uvela svoje miješane rektalne čepiće s omjerom THC:CBD kao pomoć pri spolnom odnosu. “Čuli smo od prijatelja iz LGBT zajednice da mnogi ljudi koriste odvratne kemikalije kako bi opustili analni sfinkter prije seksa, npr. stvari poput ‘poppersa’”, rekao je Odell.

Ideja nove linije proizvoda je da THC i CBD mogu pomoći u ublažavanju bolne lokalizirane upale i opuštanju glatkog mišićnog tkiva – kao nevoljnog mišićnog tkiva unutarnjeg sfinktera [9].

Foria također proizvodi čepiće s visokom koncentracijom CBD-a i formulom s visokim sadržajem THC-a za vaginalnu upotrebu. Odell izvještava da su povratne informacije o čepićima bogatim THC-om bile mnogo pozitivnije za ublažavanje boli od CBD linije. Ovog ljeta Foria je u suradnji s harvardskim neuroznanstvenikom dr. Staci Gruber, provela je studiju za praćenje odgovora žena na CBD čepiće.

Literatura

1. Allen, Lloyd, “Suppositories as drug delivery systems.” Journal of Pharmaceutical Care in Pain & Symptom Control, vol. 5, 1997, https://www.tandfonline.com/doi/abs/10.1300/J088v05n02_03
2. Elsohly, Mahmoud A., et al. “Rectal Bioavailability of Delta-9-Tetrahydrocannabinol from Various Esters.” Pharmacology Biochemistry and Behavior, vol. 40, no. 3, 1991, pp. 497–502., doi:10.1016/0091-3057(91)90353-4.
3. ElSohly, Mahmoud, et al. “Pharmacokinetics and Tolerability of Δ9 THC Hemisuccinate in a suppository formulation as an alternative to capsules for the systemic delivery of Δ9 THC.” Medical Cannabis and Cannabinoids, April. 2018, https://www.karger.com/Article/Pdf/489037.
4. ElSohly, Mahmoud ,et al, “The effect of orally and rectally administered delta 9-tetrahydrocannabinol on spasticity: a pilot study with 2 patients.” Int. Journal of Clinical Pharmacology and Therapeutics 1996 Oct;34(10):446-52., https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8897084
5. Gonçalves, Joana, et al. “Cannabis and Its Secondary Metabolites: Their Use as Therapeutic Drugs, Toxicological Aspects, and Analytical Determination.” Medicines (Basel, Switzerland), MDPI, 23 Feb. 2019, www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6473697/.
6. Maida, Vincent, and Jason Corban. “Topical Medical Cannabis: A New Treatment for Wound Pain—Three Cases of Pyoderma Gangrenosum.” Journal of Pain and Symptom Management, vol. 54, no. 5, 2017, pp. 732–736., doi:10.1016/j.jpainsymman.2017.06.005.
7. Perlin, Elliott, et al. “Disposition and Bioavailability of Various Formulations of Tetrahydrocannabinol in the Rhesus Monkey.” Journal of Pharmaceutical Sciences, vol. 74, no. 2, 1985, pp. 171–174., doi:10.1002/jps.2600740213.
8. Purohit, Trusha, et al. “Advances in rectal drug delivery systems.” Pharmaceutical Development and Technology, 24 Jul 2018, https://www.tandfonline.com/doi/abs/10.1080/10837450.2018.1484766?journalCode=iphd20
9. Touitou, Elka, and Brian W Barry. “Anatomy and Physiology of the Rectum and Its Role in Drug Absorption.”
10. Walker, Larry A., et al. “Δ9-THC Hemisuccinate in Suppository Form as an Alternative to Oral and Smoked THC.” Marihuana and Medicine, 1999, pp. 123–135., doi:10.1007/978-1-59259-710-9_13.
11. Wright, Karen, et al. “Differential Expression of Cannabinoid Receptors in the Human Colon: Cannabinoids Promote Epithelial Wound Healing.” Gastroenterology, vol. 129, no. 2, 2005, pp. 437–453., doi:10.1053/j.gastro.2005.05.026.